青岛农大高效构建吲哚衍生物研究获突破
- 发布时间：2016-01-19 01:31:04 来源：科技日报 责任编辑：罗伯特
科技日报讯 （通讯员陈太安 周维维 记者王建高）绿色、高效地合成具有潜在生物活性的吲哚类衍生物，一直是有机化学和药物化学研究的前沿领域和重要课题。青岛农业大学肖建教授团队及其合作者通过科研攻关，发展了吲哚醇的水相SN1反应，并提供了高效构建各种3取代吲哚衍生物的方法。
近年来，肖建教授团队一直致力于基于分子催化与转化的绿色高效合成方法学研究。据肖建教授介绍，该反应过程无需任何催化剂参与，产物收率高，底物普适性广，可以对3取代吲哚进行广泛官能化。目前该研究成果发表在绿色化学旗舰期刊Green Chemistry上。据了解，此前这类反应一般由酸催化，往往副产物较多、产率低、底物狭窄。肖建教授课题组使用了水这类特殊溶剂，成功解决了这一难题，不但各类亲核试剂均可参与反应，而且产物收率非常高。反应中产生的吲哚碳正离子中间体不但没有被水淬灭，反而通过水的氢键作用得以稳定，实现了较为少见的水相SN1反应。
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