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新型抗流感小分子蒎烷胺修饰研究取得新进展

  • 发布时间:2014-08-15 07:53:09  来源:科技日报  作者:佚名  责任编辑:罗伯特

  科技日报讯 (朱丹萍)中科院广州生物医药与健康研究院胡文辉博士领导的抗流感项目团队与中山大学药学院王洪根教授团队合作,研究发现了对抗流感小分子蒎烷胺进行骨架修饰的高效方法,相关研究成果于8月4日在线发表于美国有机化学快报(Organic Letters)。

  蒎烷胺是一类具有良好抗流感活性、抗菌活性的天然胺类小分子,其骨架在不对称合成中也有广泛的应用。由于其具有复杂的立体结构及多个手性中心,对蒎烷胺的骨架修饰具有非常大的挑战性,尤其是对其结构中氨基δ位的桥环修饰成为难点,并从未有报道。该团队通过在蒎烷胺的氨基上引入特殊定位基团,用二价钯催化的C(sp3)H活化反应在蒎烷胺的氨基δ位引入了不同的芳香取代基,最后再脱去定位基团得到δ位芳香取代的蒎烷胺。该反应具有以下特点:良好的立体及区域选择性、广泛的底物适用性及良好的官能团耐受性。目前,通过这一方法建立的蒎烷胺衍生物化合物库正在进行抗流感活性评估及构效关系研究。

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